메 클리 진 - Meclizine

메 클리 진
Meclizine.svg
임상 데이터
상품명 Bonine, Antivert, 기타
다른 이름들 메 클로 진
AHFS / Drugs.com 모노 그래프
MedlinePlus a682548
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • US : B (인간이 아닌 연구에서 위험 없음)
의 경로
관리
입 바이 혀 아래 ,
ATC 코드
법적 지위
법적 지위
  • AU : S4 (처방전 만 해당)
  • CA : OTC
  • 미국 : OTC
약동학 데이터
대사
반감기 제거 6 시간
식별자
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox 대시 보드 ( EPA )
ECHA 인포 카드 100.008.477 Edit this at Wikidata
화학적 및 물리적 데이터
공식 C 25 H 27 Cl N 2
몰 질량 390.96 g · mol −1
3D 모델 ( JSmol )
비점 230 ° C (446 ° F)
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특히 Bonine 이라는 브랜드 이름으로 판매되는 Meclizine멀미 와 현기증 ( 현기증 ) 을 치료하는 데 사용 되는 항히스타민 제 입니다. [1] 입으로 복용합니다. [1] 효과는 일반적으로 한 시간 내에 시작되어 최대 하루 동안 지속됩니다. [1]

일반적인 부작용으로는 졸음과 구강 건조가 있습니다. [1] 심각한 부작용에는 알레르기 반응 이 포함될 수 있습니다 . [1] 임신 중 사용은 안전 해 보이지만 모유 수유에 사용하는 것이 안전하지 않은 동안 잘 연구되지 않았습니다 . [2] 그것은 부분적으로 콜린 억제 항히스타민 메커니즘에 의해 작용 한다고 믿어집니다 . [1]

Meclizine은 1951 년에 특허를 받았으며 1953 년에 의료용으로 사용되었습니다. [3] 제네릭 의약품으로 사용할 수 있으며 종종 처방전없이 구입할 수 있습니다. [1] [4] 미국에서 복용량 당 도매 비용은 약 0.03 달러입니다. [5] 호주에서는 사용할 수 없습니다 [ 의심스러운 ] . [6] 2017 년에는 미국에서 161 번째로 가장 많이 처방 된 약품으로 300 만 개 이상의 처방이있었습니다. [7] [8]

의료용

메 클리 진은 멀미 증상을 치료하는 데 사용됩니다 . 12 세 미만 아동의 안전성과 효능은 확립되지 않았습니다. 따라서이 집단에서의 사용은 권장되지 않습니다. [ 인용 필요한 ] Meclizine가되어야 주의 촬영 에서 노인 의 증가 된 위험에 의한 혼란건망증 . [9]

멀미

Meclizine에 의해 발생하는 오심, 구토, 현기증 억제에 효과가 멀미를 . [10]

이 약물은 임신 중 메스꺼움 치료에 안전 하며이 용도를위한 1 차 요법입니다. [11] [12] Doxylamine는 마찬가지로 안전하다. 메 클리 진은 특히 역겨운 운동 자극에 충분히 강하지 않을 수 있으며 이러한 경우 2 차 방어를 시도해야합니다. [13]

선회

메 클리 진은 메니 에르 병 환자 와 같이 멀미 또는 현기증 을 치료하는 데 사용할 수 있습니다 . [14] [15]

부작용

졸음, 구강 건조 및 피로와 같은 몇 가지 일반적인 부작용이 발생할 수 있습니다. 메 클리 진은 전통적인 멀미 치료제 인 경피 성 스코 폴라 민 보다 구강 건조 부작용이 적은 것으로 나타났습니다 . [16] 이 약물에 대한 매우 심각한 알레르기 반응은 가능성이 낮지 만, 발생하면 즉각적인 치료를 받아야합니다. 심각한 알레르기 반응의 증상에는 발진, 가려움증, 부기, 심한 어지러움, 호흡 곤란이 포함될 수 있습니다. [17]

졸음

메 클리 진 복용의 부작용으로 졸음이 발생할 수 있습니다. 사용자는 영향을받는 동안 중장비를 작동하지 않는 것이 좋습니다. 메 클리 진의 영향을받는 동안 알코올을 섭취하면 추가적인 졸음을 유발할 수 있습니다.

노인

어떤과 마찬가지로 항콜린 제, meclizine이있는 사람에 혼란 또는 악화 증상을 일으킬 수 있습니다 치매 에서 노인 인구 (65 세 이상의). 따라서 노인에게 메 클리 진을 투여 할 때는주의해야한다. [18]

행동의 메커니즘

Meclizine는 H에서 길항제 1 수용체. 그것은 소유 항콜린 성 , 중앙 신경계 진정제국소 마취제의 효과를. 그것의 항구 토제 와 antivertigo 효과는 완전히 이해되지 않지만, 그 중앙 항콜린 성 특성은 부분적으로 책임이 있습니다. 이 약물은 미로 흥분성 및 전정 자극을 억제하고 수질 화학 수용체 트리거 영역에 영향을 미칠 수 있습니다 . [19]그러나 메 클리 진은 약물이 고립 된 전정 반응을 향상시키는 것으로 나타났기 때문에 정상적인 관찰 환경에서만 억제 효과가 있다고 제안되었습니다. 멀미가 여러 감각 간의 불일치로 인해 발생하는 것처럼 Meclizine은 자기 움직임과 관련된 다양한 감각 메커니즘에 영향을 미칠 가능성이 가장 높습니다. [20] Meclizine도이다 도파민 길항제 D에서 1 -like 및 D (2) -like 수용체 [ 인용문 필요 ] 그러나되지 않는 원인 강직증 [주 1] 생쥐에서 아마도 때문에 항콜린 활성. [21]

화학

메 클리 진은 피페 라진 계열 1 세대 항히스타민 제 (비 선택적 H1 길항제 )입니다 . 이는 구조적으로 유사하다 약리학 buclizine , cyclizine , 및 히드 록시 , 그러나 짧은 보유 반감기 에 비해 여섯 시간 cyclizine (반감기는 시간과 혼동해서는 안지라도) 약 20 시간과 함께 히드 록시 진한다. [ 인용 필요 ] 그것은 특히 멀미와 관련된 메스꺼움, 구토 및 현기증의 예방 및 치료에 항 현기증 / 구토 방지제로 사용됩니다. [19]Meclizine 때때로 오피오이드와 같은 오픈 체인 클래스 특히 사람과 결합 메타돈 , dextropropoxyphenedipipanone . 마찬가지로 Diconal은 dipipanone과 cyclizine을 포함하는 복합 약물 입니다. [ 인용 필요 ]

합성

(4- 클로로 페닐)-페닐 메탄올아세틸 피페 라진을 첨가 하기 전에 염화 티 오닐 로 할로겐화됩니다 . 아세틸 그룹은 희석 된 황산으로 절단됩니다 . 3- 메틸 벤질 클로라이드로 피페 라진 고리의 N- 알킬화는 합성을 완료합니다. [22]

Meclozine synthesis 01.svg

또는 마지막 단계는 3- 메틸 벤즈알데히드를 사용한 환원성 N- 알킬화로 대체 될 수 있습니다. 환원제는 수소 이고 Raney 니켈촉매 로 사용됩니다 . [23] [24]

Meclozine synthesis 02.svg

Meclizine은 입체 이성질체 의 1 : 1 혼합물 인 라 세미 체로 얻어지고 사용됩니다 . 약물 형태에는 라 세미 이염 산염이 포함되어 있습니다. [ 인용 필요 ]

이름

Meclizine은 국제 비 독점 이름 입니다. [25]

Bonine, Bonamine, Antivert, Postafen, Sea Legs 및 Dramamine II (Less Drowsy Formulation)라는 브랜드 이름으로 판매됩니다. Emesafene은 meclizine (1/3)과 pyridoxine (2/3) 의 조합입니다 . 캐나다에서 Antivert Tab (더 이상 제공되지 않음)은 메 클리 진과 니코틴산 의 조합이었습니다 . [26]

메모

  1. ^ "[C] 무력증은 바 방법 [:]으로 평가했다 [:] 앞발을 4cm 위에 매달린 직경 2mm의 수평 금속 막대에 부드럽게 올려 놓고 마우스가이 비정상적인 자세를 유지하는 시간을 측정했습니다." [21]

참고 문헌

  1. ^ a b c d e f g "전문가를위한 Meclizine Hydrochloride Monograph" . Drugs.com . 미국 보건 시스템 약사 협회 . 2019 년 3 월 22 일에 확인 .
  2. ^ "임신 도중 Meclizine 사용" . Drugs.com . 2019 년 3 월 3 일에 확인 .
  3. Fischer J, Ganellin CR (2006 년). 아날로그 기반 약물 발견 . John Wiley & Sons. 피. 547. ISBN 9783527607495.
  4. Cappa M, Cianfarani S, Ghizzoni L, Loche S, Maghnie M (2015 년). 소아 내분비학 및 당뇨병 학의 고급 치료 : 워크숍, 로마, 2014 년 10 월 . Karger 의학 및 과학 출판사. 피. 101. ISBN 9783318056372.
  5. "NADAC 기준 2019 년 2 월 27 일" . 메디 케어 및 메디 케이드 서비스 센터 . 2019 년 3 월 3 일에 확인 .
  6. McKenzie G, Broyles B, Evans ME, Page R, Pleunik S, Reiss BS (2016). 간호학의 약리학 : 호주 및 뉴질랜드 버전, 학생 자료 이용 12 개월 . Cengage AU. 피. 569. ISBN 9780170362030.
  7. "2020 년 Top 300" . ClinCalc . 2020 년 4 월 11 일에 확인 .
  8. ^ "Meclizine 염산염-약물 사용 통계" . ClinCalc . 2020 년 4 월 11 일에 확인 .
  9. MICROMEDEX 2.0 . 2010 년 11 월 7 일 액세스. [ 전체 인용 필요 ]
  10. ^ "마약 및 약물" . www.webmd.com . 2018 년 12 월 28 일에 확인 .
  11. ^ "Antiemetische Therapie bei Schwangerschaftserbrechen" [임신 중 구토 방지 요법]. Arznei-Telegramm (독일어). 40 : 87–89. 2009.
  12. Embryotox : Meclozin (독일어)
  13. Lawson BD, McGee HA, Castaneda MA, Golding JF, Kass SJ, McGrath CM (2009 년 12 월 2 일). "특수 수술 중 잠재적 인 유용성에 관한 몇 가지 일반적인 멀미약의 평가 및 권장 사항" . 플로리다 주 펜사콜라 : 해군 항공 우주 연구소. 에서 보관 원래 2016년 4월 27일에 . 만회 년 2 월 (7) 2016 .
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  20. Wibble, T; Engström, J; Verrecchia, L; Pansell, T (2020). "멀미에 대한 메 클리 진의 효과가 재검토되었습니다 . " . Br J Clin Pharmacol . 86 (8) : 1510–1518. doi : 10.1111 / bcp.14257 . PMC 7373708 . PMID 32077140 .
  21. a b Haraguchi K, Ito K, Kotaki H, Sawada Y, Iga T (1997 년 6 월). "도파민 D 1 , D 2 및 무스 카린 성 아세틸 콜린 수용체 점유를 기반으로 한 약물 유발 강직 예측 " . 약물 대사 및 처분 . 25 (6) : 675–84. PMID 9193868 .
  22. Fuhrkop JH, Li G (2003). 유기 합성. 개념 및 방법 . 와일리. 피. 237. ISBN 978-3-527-30272-7.
  23. US 2709169 (UCB, 1955)
  24. Kleemann A, Engel J, Kutscher B, Reichert D (2001 년). 제약 물질. 합성, 특허, 응용 (4 판). Thieme. ISBN 3-13-115134-X.
  25. ^ 제약 물질에 대한 INN 사용 지침 (1997). 2013 년 11 월 "Guidance on INN." WHO.
  26. DrugBank. Drugbank : Meclizine David Wishard의 약물 카드 : 캐나다 앨버타 대학교. 2010 년 11 월 7 일 액세스.

외부 링크