Adapalene - Adapalene

Adapalene
Adapalene structure.svg
Adapalene-3D-balls.png
임상 데이터
상품명 Differin, Pimpal, Gallet, Adelene, Adeferin
AHFS / Drugs.com 모노 그래프
MedlinePlus a604001
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU : D
  • US : C (위험 배제되지 않음)
의 경로
관리
뉴스 영화
약물 등급 레티노이드
ATC 코드
법적 지위
법적 지위
약동학 데이터
생체 이용률 매우 낮은
배설 담즙
식별자
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
케그
체비
ChEMBL
CompTox 대시 보드 ( EPA )
ECHA 인포 카드 100.149.379 Wikidata에서 편집
화학적 및 물리적 데이터
공식 C 28 H 28 O 3
몰 질량 412.52 g · mol −1
3D 모델 ( JSmol )
(확인)

Adapalene주로 경증 중등도 여드름 치료에 사용되는 3 세대 국소 레티노이드 이며, 각화증 및 기타 피부 상태 를 치료하기 위해 오프라 벨로 도 사용 됩니다 . [1] 코메 돈 이 우세한 여드름 상태에 효과적 입니다. [ 의학 인용 필요 ]

의료용

여드름의 결과 개선에 관한 글로벌 얼라이언스의 권고에 따라, 아다 팔렌과 같은 레티노이드여드름 치료의 1 차 요법으로 간주 되며 독립적으로 또는 벤조일 퍼 옥사이드 및 / 또는 클린다마이신 과 같은 항균제 와 함께 사용되어야 합니다. 최대 효능. [2] [3] 또한, 아다 팔렌은 다른 레티노이드 같은 효능과 아니라 개선 서두르고 국소 레티노이드와 함께 사용되어 다른 국소 여드름 약물 침투 증가 염증 후 과다 색소 침착 여드름에 기인한다. [2]장기적으로는 유지 요법으로 사용할 수 있습니다. [2]

오프 라벨 사용

Adapalene은 각질 세포 분화 를 억제 하고 각질 침착을 감소 시키는 독특한 능력을 가지고 있습니다. 이 속성은 adapalene을 각화증 pilaris굳은 살에 대한 효과적인 치료법으로 만듭니다 . 포피 복원받는 남성이 포경 수술인간 음경 의 외부에 층을 형성하는 과도한 케라틴 을 줄이기 위해 사용할 수 있습니다 . 문헌에보고 된 기타 비 FDA 승인 적응증에는 사마귀 , 연체 동물 contagiosum , 다리에 병 , 광노화 , 색소 장애,광선 각화증원형 탈모증 . [4]

한 연구에 따르면 교합 상태의 아다 팔렌 0.1 % 젤은 족저 사마귀 치료에 효과적이고 안전하며 사용하기 쉬우 며 냉동 요법 보다 더 빨리 병변을 제거하는 데 도움이 될 수 있습니다 . [5]

부작용

일반적으로 (사용자의 1 %에서 10 % 사이) [6] 약물 사용 후 처음 2-4 주 동안 피부 건조, 벗겨짐 및 발적뿐만 아니라 따뜻함이나 따끔 거림의 짧은 느낌을 경험합니다. [2] [7] 이러한 효과는 경미한 것으로 간주되며 일반적으로 시간이 지남에 따라 감소합니다. [2] [7] 심각한 알레르기 반응은 드뭅니다. [7] 또한, 세 국소 레티노이드, 아다 팔렌 종종 가장 허용 가능한 것으로 간주된다. [4]

임신 중

임신 중 국소 아다 팔렌의 사용은 잘 연구되지 않았지만 이론적 인 레티노이드 배아 병 위험이 있습니다. [8] 지금까지 임신 중에 크림을 사용하면 아기에게 문제를 유발한다는 증거는 없습니다. 사용은 소비자 자신의 책임입니다. [9]

약물 및 수유 데이터베이스에 따르면 국소 아다 팔렌은 전신 흡수가 불량하고 장기간 사용에도 불구하고 혈중 농도가 낮아 (0.025mcg / L 미만) 수유중인 영아에게 해를 끼칠 위험이 낮음을 시사합니다. [10] 그러나, 국소 약물 꼭지 또는 유아의 피부에 직접 접촉 할 수있는 임의의 다른 영역에 적용 할 수없는 것이 권장된다. [10]

상호 작용

Adapalene은 부작용도 증가하지만 국소 클린다마이신 의 효능을 향상시키는 것으로 나타 났습니다. [11] [12] 3-5 분 클린다마이신 단독에 비해 처리의 전체 효율을 향상시킬 수있는 피부로 침투 강화합니다 클린다마이신 클린다마이신의인가 전에 피부 아다 팔렌 겔의 응용 프로그램. [13]

약리학

레티노이드 트레티노인 (Retin-A) 과 달리 아다 팔렌은 더 안정적인 화학 구조로 인해 과산화 벤조일 과 동시에 적용될 때 효능을 유지하는 것으로 나타났습니다 . [14] 또한, 광분해 분자는 비교 우려 적습니다 트레티노인타자로 텐 . [4]

약동학

피부를 통한 아다 팔렌 흡수는 낮습니다. 1,000cm 2 (160 평방 인치)의 피부에 2g의 아다 팔렌 크림을 바르고 5 일 동안 매일 한 번 6 명의 여드름 환자를 치료 한 6 명의 여드름 환자를 대상으로 한 연구에서 환자 에서 정량화 할 수있는 양이 없거나 0.35ng / mL 미만인 것으로 나타났습니다. 혈장. [15] 환자의 혈장 아다 팔렌 만성 사용자의 제어 실험은 약물 발견 수준 NG / ㎖ 0.25한다. [8]

약력학

국소 아다 팔렌은 먼저 모낭을 관통하여 핵 레티노 산 수용체 (즉, 레티노 산 수용체 베타감마 )에 결합합니다. [3] [8] 이들 착물 바인드 레티노이드 X 수용체 후 조절 유전자 전사를 각질 세포의 분화 정규화 리드 감소를 허용 특정의 DNA 부위에 결합하여 로 microcomedone의 형성은, 구멍 막힘 및 증가 아다 팔렌의 탈락 특성을 제공 감소 세포 회전율 . [4] [8] [16]이 염증 반응의 존재에 의해 억제 자극으로는 아다 팔렌, 소염제로 간주 Cutibacterium 여드름 , [4] 및 억제 모두 리폭 시게나 제 활성 및 산화 대사아라키돈 산 으로 프로스타글란딘 . [8]

Adapalene 은 피부에서 발견되는 것과 같은 상피 세포에 적용될 때 레티노 산 수용체 베타레티노 산 수용체 감마를 선택적으로 표적으로 삼습니다 . [17] 감마 서브 타입의 효능 작용이 그 아다 팔렌의 관찰 된 효과를 주로 담당한다. 사실, 아다 팔렌을 레티노 산 수용체 감마 길항제와 함께 적용하면 아다 팔렌은 임상 적 효능을 잃습니다. [18]

망막 화는 망막 치료를 시작할 때 환자가보고하는 일반적인 일시적 현상입니다. [19] 치료의 초기 기간 내 피부 적색 될 수 건조 염증 및 레코딩 또는 레티놀 애플리케이션으로부터 가려움 수도 그러나 이것은 하루에 한 번 사용하면 4 주 이내에 해결되는 경향이 있습니다. [19]

역사

Adapalene은 프랑스 Galderma Laboratories 의 연구 제품입니다 . [20] 아다 팔렌은 1996 년 승인 된 미국 식품의 약국 (FDA) 여드름의 치료에 사용하기 위해 (FDA). [21]

사용 가능한 양식

일반 아다 팔렌 튜브

In the United States, adapalene is available under the brand name Differin in three preparations: 0.1% cream, 0.1% gel, and 0.3% gel.[22] The 0.1% gel is available as a generic made by Teva.[23][24] It is also available combined with benzoyl peroxide under the brand names Epiduo and Tactupump.[25] In Europe, only the 0.1% cream and 0.1% gel are available. Adapalene is currently marketed by Galderma under the trade names Differin in some countries, and Adaferin in India.[26] It is mostly available in 0.1% w/w gel form.

2016 년 7 월 8 일부터 Galderma는 FDA로부터 여드름 치료제 로 처방전없이 구입할 수있는 Differin Gel (adapalene gel 0.1 %) 승인을 받았습니다 . [9]

Proactiv 회사는 0.1 %의 브랜드 이름 Proactiv MD 아다 팔렌 0.1 % 아래 아다 팔렌 겔을 판매하고있다. [ 인용 필요 ]

또한보십시오

참고 문헌

  1. Rolewski SL (2003 년 10 월). "임상 검토 : 국소 레티노이드" . 피부과 간호 . 15 (5) : 447–50, 459–65. PMID 14619325 .
  2. ^ a b c d e Kolli, Sree S .; Pecone, Danielle; 포나, 애드리안; Cline, Abigail; Feldman, Steven R. (2019-01-23). "심상 성 여드름에있는 국소 레티노이드 : 체계적인 검토". American Journal of Clinical Dermatology . 20 (3) : 345–365. DOI : 10.1007 / s40257-019-00423-Z를 . ISSN 1179-1888 . PMID 30674002 . S2CID 59225325 .
  3. ^ a b Xiang, Leihong 식물상; 트로이 엘리, 패트리샤; 로자 다, 비센테 토레스; Tan, Jerry; 서대훈; 참조, Jo-Ann; Piquero-Martin, Jaime; Perez, Montserrat; Orozco, Beatriz (2018-02-01). "임상을위한 여드름의 실제 관리 : 여드름의 결과를 개선하기위한 글로벌 얼라이언스의 국제적인 합의" . 미국 피부과 학회지 . 78 (2) : S1–S23.e1. 도이 : 10.1016 / j.jaad.2017.09.078 . hdl : 10067/1492720151162165141 . ISSN 0190-9622 . PMID 29127053 . S2CID 31654121 .
  4. ^ a b c d e Tolaymat, Leila; Zito, Patrick M. (2018), "Adapalene" , StatPearls , StatPearls Publishing, PMID 29494115 , 2019-03-13 검색
  5. 굽타, 람지; 굽타, 사르 탁 (2015). "발바닥 사마귀 치료에서의 국소 Adapalene; 냉동 요법과 비교 한 무작위 비교 공개 시험" . 인도 피부과 저널 . 60 (1) : 102. doi : 10.4103 / 0019-5154.147835 . ISSN 0019-5154 . PMC 4318023 . PMID 25657417 .
  6. ^ "Differin" . 스웨덴 의약품 처방집 . 2017 년 1211 일에 확인 함 .
  7. ^ a b c "Adapalene 젤" . WebMD . 2017 년 1211 일에 확인 함 .
  8. ^ a b c d e Piskin, Suleyman; Uzunali, Erol (2007 년 8 월). "심상 성 여드름 치료를위한 아다 팔렌 사용에 대한 검토" . 치료 및 임상 위험 관리 . 3 (4) : 621–624. ISSN 1176-6336 . PMC 2374937 . PMID 18472984 .
  9. ^ a b "FDA는 여드름 치료를위한 처방전없이 살 수있는 Differin Gel 0.1 %를 승인합니다" . 2016 년 7 월 8 일 . 만회 년 7 월 (14) 2016 .
  10. a b "Adapalene" , Drugs and Lactation Database (LactMed) , National Library of Medicine (US), 2006, PMID 30000483 , retrieved 2019-03-13
  11. Wolf JE, Kaplan D, Kraus SJ, Loven KH, Rist T, Swinyer LJ, Baker MD, Liu YS, Czernielewski J (2003 년 9 월). "아다 팔렌 및 클린다마이신을 사용한 심상 성 여드름의 국소 치료의 효능 및 내약성 : 다기관, 무작위, 조사자 맹검 연구". 미국 피부과 학회지 . 49 (3 Suppl) : S211-7. DOI : 10.1067 / S0190-9622 (03) 01152-6을 . PMID 12963897 .
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  13. Jain GK, Ahmed FJ (2007). "Adapalene 전처리는 클린다마이신의 여포 침투를 증가시킵니다 : 시험 관내 및 생체 내 연구" (PDF) . Indian Journal of Dermatology, Venereology 및 Leprology . 73 (5) : 326–9. DOI : / 0378-6323.34010 10.4103을 . PMID 17921613 .
  14. Martin B, Meunier C, Montels D, Watts O (1998 년 10 월). "아다 팔렌과 트레티노인의 화학적 안정성은 가시광 선과 자외선의 존재 및 부재 하에서 과산화 벤조일과 결합 될 때". 영국 피부과 저널 . 139 Suppl 52 : 8-11. 도이 : 10.1046 / j.1365-2133.1998.1390s2008.x . PMID 9990414 . S2CID 43287596 .
  15. "DIFFERIN® (adapalene) Cream, 0.1 % Label" (PDF) . FDA. 2000 년 5 월 25 일 . 2011 년 10 월 4 일에 확인 .
  16. "DIFFERIN® (adapalene) Gel, 0.3 %" (PDF) . 만회 년 3 월 (12), 2019 .
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  18. ^ Michel S, Jomard A, Démarchez M (October 1998). "Pharmacology of adapalene". The British Journal of Dermatology. 139 Suppl 52: 3–7. doi:10.1046/j.1365-2133.1998.1390s2003.x. PMID 9990413. S2CID 23084886.
  19. ^ a b "Differin 젤 : 여드름을위한 처방전없이 살 수있는 레티노이드" . www.differin.com . 2019 년 3 월 25 일에 확인 함 .
  20. ^ 미국 특허 4717720A , Shroot B, Eustache J, Bernardon JM, "Benzonaphthalene 유도체 및 조성물", 1988-01-05 발행, 1988-01-05 발행, Galderma Research and Development SNC에 할당
  21. ^ "DIFFERIN® (adapalene) Solution, 0.1 %의 FDA 승인" . FDA. 1996 년 5 월 31 일 . 만회하는 5 월 (29) 2017 .
  22. ^ Wayback Machine 에서 2008 년 5 월 9 일 보관 된 Differin 정보
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  24. ^ Webber K (2 June 2010). "FDA Approval Letter" (PDF). Department of Health and Human Services. Archived from the original (PDF) on 3 October 2011. Retrieved 30 August 2011.
  25. ^ "EPIDUO® (adapalene and benzoyl peroxide) Gel 0.1%/2.5% Approval Letter" (PDF). FDA. Dec 8, 2008. Retrieved 29 May 2017.
  26. "Glenmark (Gracewill) [ADAPALENE]의 Deriva-CMS" . DrugsUpdate.com .

외부 링크

  • "Adapalene" . 약물 정보 포털 . 미국 국립 의학 도서관.