5- 하이드 록시 트립토판 - 5-Hydroxytryptophan

5- 히드 록시 트립토판
골격 공식
볼 앤 스틱 모델
이름
IUPAC 이름
2- 아미노 -3- (5- 히드 록시 -1H- 인돌 -3- 일) 프로판 산
식별자
3D 모델 ( JSmol )
체비
ChEMBL
ChemSpider
ECHA 인포 카드 100.022.193 Wikidata에서 편집
케그
망사 5- 하이드 록시 트립토판
UNII
속성
C 11 H 12 N 2 O 3
몰 질량 220.228 g · mol −1
밀도 1.484g / mL
녹는 점 298 ~ 300 ° C (568 ~ 572 ° F, 571 ~ 573 K)
비점 520.6 ° C (969.1 ° F; 793.8K)
약리학
N06AX01 ( WHO )
달리 언급 된 경우를 제외하고는 표준 상태 (25 ° C [77 ° F], 100kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공됩니다 .
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정보 상자 참조

5 Hydroxytryptophan ( 5 HTP 라고도) oxitriptan는 , A는 천연 아미노산화학 물질 전구체를 잘만큼 대사 중간체생합성신경 전달 물질 세로토닌 .

용도

5-HTP는 판매 카운터를 통해 에서 미국 , 캐나다네덜란드영국 A와 식이 보충제 로 사용하기에 우울증 , 식욕 억제제 , 및 수면 원조 . 또한 Cincofarm, Levothym, Levotonine, Oxyfan, Telesol, Tript-OH 및 Triptum이라는 상표명 으로 주요 우울증을 나타 내기 위해 많은 유럽 국가에서 판매됩니다 . [1]

2002 년 검토에 따르면 평가 된 데이터는 5-HTP가 우울증 치료에 위약보다 더 효과적이라는 것을 시사하지만 그날의 엄격한 기준을 충족하는 임상 데이터가 부족하여 결론을 내리기에는 증거가 충분하지 않습니다. [2] 5-HTP가 우울증 치료에 진정으로 효과적인지 결정하기 위해서는 현재의 방법론을 사용하는 더 많은 연구가 필요합니다. [3] [4] 소규모 대조 실험에서 5-HTP는 항우울제 클로 미 프라 민의 항우울제 효능을 증가시키는 것으로보고되었습니다. [5] [6] [7]2020 년 메타 분석에 따르면 경구 용 5-HTP 보충제가 우울증 증상 중증도에 큰 영향을 미치는 것으로 나타났습니다. 그러나 포함 된 연구는 상대적으로 약한 것으로 간주되었으며 조사 된 7 개의 연구간에 방법과 치료 기간이 다양했습니다. [8]

5-HTP는 때때로 MDMA 후의 불쾌감 을 완화하기 위해 MDMA 에서 내려 오는 사람들이 복용합니다 . [9] 5-HTP 더 생산하는 뇌에 필요한 전구체이기 때문에 세로토닌을 하고, MDMA의 사용은 사람의 자연적인 세로토닌 수준을 고갈, 그것은 MDMA가 세로토닌의 생산 속도가 향상됩니다 소모 후 5-HTP를 복용 것으로 생각된다. DanceSafe 는 일화적인 증거가 널리 퍼져 있고 이론이 생리 학적으로 합리적이라고 주장합니다. [10]이 접근법을 뒷받침하는 것은 Wang, et al. 2007 년, 5-HT (세로토닌)의 MDMA 유도 고갈이 5-HTP 투여 후 쥐에서 회복되었음을 관찰했으며,이 접근법이 금욕 MDMA 사용자에게 임상 적으로 유용 할 수 있다고 제안했습니다. [9]

고용량 또는 카르 비도 파와 함께 비만 치료 (체중 감량 촉진) 를 위해 오프라 벨로 사용되었습니다 . [11] [12]

다양한 디자인의 임상 시험에서 5-HTP는 섬유 근육통 , [13] 근간 대성 , [14] 편두통 , [15] 및 소뇌 운동 실조증 을 치료하는 것으로보고되었습니다 . [16] 단, 5-HTP 모든 치료 결과로써 이러한 임상 소견은, 더 큰 예비 실험에서 확인하고 필요하다.

약물로서의 5-HTP의 단점

5-HTP 의 짧은 반감기 (<2h) [17] 는 본질적으로 5-HTP의 치료 잠재력을 제한 할 수 있습니다. [18] 비교적 빈번한 투여에도 전신 5-HTP 노출 수준이 크게 변동하기 때문입니다. 이러한 노출 변동은 일반적으로 C max 약물 스파이크로 인한 부작용 부담 증가 및 하루 중 상당 부분에 대한 하위 치료 노출로 인한 임상 효능 감소와 관련이 있습니다. 장기간 전달을 달성하는 5-HTP 투여 형태 가 일반적으로 단기 작용 활성 제약 성분과 마찬가지로 [18] 더 효과적이라고 제안되었습니다 . [19] 예기치 1,5-HTP는 인간의 성장에 필수적인 것으로 나타났다 파라 인플루엔자세포 배양에서 바이러스. [20]

부작용

5-HTP의 잠재적 인 부작용으로는 속쓰림 , 복통, 메스꺼움 , 구토 , 설사 , 졸음 , 성적 문제 , 생생한 꿈이나 악몽 , 근육 문제 등이 있습니다. [21] -5- HTP이 철저 임상 연구되지 않았기 때문에, 다른 약물 부작용 및 작용은 잘 알려져 있지 않다. 미국 국립 보건원 TOXNET에 따르면 5-HTP는 세로토닌 증후군이나 인간의 심각한 부작용과 관련이 없습니다. [22] 여러 연구의 맞은 편에, 5-HTP는 또한 눈에 띄는 혈액 학적 또는 심혈 관계의 변화가 발생하지로보고되었다.[23] -5- HTP는와 연관된 한 호산구 , 나중에 연구는 어떠한 인과 관계가 발견되지 않았다. [24]

상호 작용

MAOI 또는 SSRI 계열 의 항우울제와 결합 할 때 , 5-HTP의 매우 높은 비경 구 용량은 쥐에서 급성 세로토닌 증후군유발할 수 있습니다 . [25] [26] 이러한 연구 결과는 임상 적 관련성이 있다면 그것은 대부분의 약물은 매우 높은 복용량에서 설치류 심각한 부작용이나 사망의 원인이되므로, 불분명하다. 사람의 경우 5-HTP는 세로토닌 증후군과 임상 적으로 관련이 없었지만, 사례 보고서에 따르면 5-HTP가 MAOI에 추가되면 조증을 유발할 수 있습니다. [27]

와 결합하면 카비 (증상에 대한 치료로 파킨슨 병 ), 5-HTP는 오심과 구토의 원인; 그러나 이것은 granisetron의 투여를 통해 완화 될 수 있습니다 . [28] 바와 같이 약리학에서 아래에 언급,의 경우 경피증 -like 질병 카비 5-HTP를 사용하는 환자에서보고되었다. [29]

경구 용 5-HTP 는 세로토닌 대사 산물 인 소변 5-HIAA를 증가시켜 5-HTP가 말초에서 세로토닌으로 대사 된 다음 대사된다는 것을 나타냅니다. 이것은 카르시 노이드 증후군을 찾는 검사에서 위양성 검사를 일으킬 수 있습니다 . [30] [31] 임상 결과를 바탕으로 인해이 간에서 세로토닌 5 HTP로의 전환으로, 심장에 영향에서 세로토닌의 심장 판막 질환의 위험이있을 수있다. [32] [33] 그러나, 5-HTP는 인간에서 심장 독성과 연관되어 있지 않다. [24] [23] [22] [34]

5-HTP는 극심한 근육 압통, 근육통 및 혈액 이상을 초래하는 심각한 상태 인 호산구 증가증-근육통 증후군 (EMS)을 유발할 수 있다고 제안되었습니다 . 그러나 EMS가 특정 5-HTP 보충제의 오염 물질로 인해 발생했을 가능성이 있다는 증거가 있습니다. [35]

생산

5-HTP는 트립토판 하이드 록 실라 제 효소의 작용을 통해 아미노산 트립토판 에서 생성됩니다 . 트립토판 수산화 효소는 바이 오프 테린 의존성 방향족 아미노산 수산화 효소 중 하나입니다 . 5-HTP의 생산은 5-HT 합성의 속도 제한 단계입니다. 5-HTP는 일반적으로 아미노산 decarboxylase에 의해 5-HT로 빠르게 전환됩니다. [36]

흡수

경구 투여 후 5-HTP는 상부 장에 흡수됩니다. [17] 흡수 모드가 알려져 있지만 아마도 아미노산 수송 체를 통해 활성 전송을 포함하지 않는다. 5-HTP는 구강을 통해 적절하게 흡수됩니다. [37] 라제 억제제, 5- HTP의 생체 이용율이 50 %보다 높을 수있다. [38]

약동학

5-HTP는 Tmax ~ 1.5h로 빠르게 흡수되고 ~ 1.5-2h의 반감기로 빠르게 제거됩니다. decarboxylase 억제제 (예 : carbidopa, benserazide)의 병용 투여는 5-HTP의 반감기를 3-4 시간으로 두 배로 늘리고 [39] [17] 투약 요법에 따라 노출을 몇 배 향상시킵니다. [17] [40]

대사

5 HTP이되는 탈 카르 복 실화세로토닌 에 의해 (5- 하이드 록시 또는 5-HT) 효소 방향족 L-아미노산 라제 의 도움으로 비타민 B 6 . [41] 이 반응은 신경 조직 및 간에서 모두 일어난다. [42] -5- HTP는 교차 혈액 - 뇌 장벽 , [43] 5-HT는하지 않지만있다. 특히 비타민 B 6 과 함께 투여되는 경우 과잉 5-HTP 는 대사되고 배설되는 것으로 생각됩니다. [44] [45]

5-HTP AAAD 세로토닌
5- 하이드 록시 -L- 트립토판 (5-HTP) .svg 세로토닌 (5-HT) .svg
PLP
Biochem 반응 화살표 앞으로 YNNN horiz med.svg


약리학

5-HTP의 정신 활성 작용은 중추 신경계 조직 에서 세로토닌 생성의 증가에서 파생됩니다 . [46]

트립토판에서 세로토닌으로의 대사 경로.

연구에 따르면 카르 비도 파와의 병용 투여는 혈장 5-HTP 수치를 크게 증가시킵니다 . [47] 또 다른 연구는 위험 나타낼 경피증 5 HTP 카비와의 조합에 의한 조건 -like. [48]

규제 상태

현재 FDA에서 승인 한 5-HTP를 포함하는 승인 된 의약품은 없습니다 . [49] 모든 가능한 5-HTP의 제품은 기능 식품 과 같은 규제 또는 인간의 소비에 대한주의를 의무화, 순도, 무결성 또는 임상 효과 또는 안전을 위해 확인되지 같습니다. [50]

5-HTP 느리게 릴리스

5-HTP의 빠른 속도, 빠른 속도의 약동학은 만성 약물 치료에 비현실적입니다. 듀크 대학에서 쥐를 대상으로 실시한 연구에 따르면 5-HTP를 천천히 방출하면 약물 특성을 얻는 것으로 나타났습니다. [51] 서방 전달 감쇠 또는 치료 기간 동안 5-HTP 노출 피크 및 밸리를 폐지한다. [52] -5- HTP의 서방 형 전달은 현저 5 HTP 5- HTP 뇌 세로토닌 기능 강하고 지속적인 개선의 수여 안정된 플라즈마 노출의 안전성을 향상시켰다. [51] 이 발견은 5 HTP 서방 약물은 세로토닌 성 향상에 응답하여 뇌 질환의 치료에 새로운 길을 나타낸다는 것을 나타낸다.

식이 공급원

5-HTP는 식품에서 아주 적은 양으로 만 발견되지만, 모든 비 분획 식품에서 발견되는 아미노산 인 트립토판의 대사에 중간 적으로 관여하는 화학 물질이며, 증가 된 트립토판 흡수와 관련하여 총 아미노산 함량이 낮습니다. [53]

서 아프리카중앙 아프리카 에서 자생하는 등반 관목 인 그리 포니아 simplicifolia 의 씨앗은 5- 하이드 록시 트립토판 (5-HTP) 함량에 대한 허브 보충제로 사용됩니다. [54] [55] [56] 에서 한 2010 재판, 판막의 추출물 증가 등장 포만 에서 비만 여성. [57]

또한보십시오

참고 문헌

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